晚期或转移性乳腺癌---拉帕替尼(lapatinib)

（诺华公司的拉帕替尼）

药品简介

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应

药品特色

HER2阳性乳腺癌的绝经后女性，联合来曲唑成为一线口服用药方案。

适应症：

乳腺癌：拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌；或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。（在使用赫赛汀时疾病急需进展的，适合开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗）

作用机制：

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）

常见副作用：

乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等

给药方法:

每天一次，空腹口服（饭前1小时或饭后1小时）。定时定量服药，不建议将一天的剂量分散为多次服用。注：与卡培他滨联用的，卡培他滨应该每天两次，与食物同时服用，或饭后30分钟内服用。

注意事项：

在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损，并且有死亡案例，如果有肝脏疾病，请务必告知医生。

参考用法：

1. 有转移的乳腺癌，HER2阳性（经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗）：口服， 1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。

2. 有转移的乳腺癌，HER2阳性，需要激素疗法：口服， 1500 mg，每天一次（与来曲唑联用），直至疾病进展。

3. HER2阳性乳腺癌，脑转移，一线治疗（FDA未批准为标签的疗法）：口服，1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。

4. HER2阳性乳腺癌，用赫赛汀中出现了疾病进展（FDA未批准为标签的疗法）：1000 mg，每天一次（与卡培他滨联用）

拉帕替尼的效果

如表格所示，对于HER-2阳性的乳腺癌患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，用拉帕替尼加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。而对ER\PR和HER-2都为阳性的患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，拉帕替尼可以和内分泌一线用药来曲唑共同使用，这种用药组合可以使得患者获得比单用来曲唑接近三倍的无进展生存期，这个数据也是非常了不起的。

拉帕替尼的价格

拉帕替尼是英国葛兰素史克的原研药，后来被诺华收购，在中国已经上市，商品名叫泰立沙，原研药一个月的费用超过1万人民币。拉帕替尼正版进口药一个月的费用还不到原研药的三分之一。考虑到HER-2阳性的乳腺癌患者非常多，用赫赛汀之后耐药的患者也不在少数，这种是患者的最佳选择。

参考文献：

Cameron D, Casey M, Press M, et al. A phase III randomized comparison of lapatinib plus capecitabine versus capecitabine alone in women with advanced breast cancer that has progressed on trastuzumab: updated efficacy and biomarker analyses. Breast Cancer Res Treat 2008; 112:533. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, et al. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733. Cameron D, Casey M, Oliva C, et al. Lapatinib plus capecitabine in women with HER-2-positive advanced breast cancer: final survival analysis of a phase III randomized trial. Oncologist 2010; 15:924.

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