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《莫诺拉韦、Paxlovid、阿兹夫定，三款新冠病毒治疗药物该如何选》 国度卫生健康委、国度中医药局1月6日印发 《新型冠状病毒感染诊疗计划（试行第十版）》 。此次诊疗计划提出国内外证据显现奥密克戎变异株肺部致病力明显削弱，临床表示已由肺炎为主衍变为以上呼吸道感染为主。人群普遍易感，大部分感染者多表示为轻症。但关于一些特殊人群包含老年人、有基础性疾病和未接种疫苗的人群来说，仍有可能会呈现一定比例的重症。 目前，在临床上针对重型/危重型高危人群，感染初期运用抗病毒治疗药物 奈玛特韦片/利托那韦片组合包装 及 阿兹夫定片 ，阻止此类患者停顿为重症高风险。而曾经展开为重症后，常运用的药物有 托珠单抗 、巴瑞替尼、西维来司他钠。 托珠单抗 药物运用 《新型冠状病毒感染诊疗计划（试行第十版）》引荐：托珠单抗可试用于重型、危重型且实验室检测IL-6水平升高者。 2022年12月21日，FDA（美国食品药品监视管理局）批准托珠单抗（Actemra）静脉注射用于治疗住院成年患者的新型冠状病毒肺炎（COVID-19），这些患者正在接受全身性皮质类固醇并需求弥补氧气、无创或有创机械通气或体外膜肺氧合。托珠单抗是首个取得FDA批准的治疗COVID-19的单克隆抗体，倡议用作单次60分钟静脉输注。
1 作用机制 托珠单抗是一种重组人源化抗人白介素6（IL-6）受体单克隆抗体，经过抑止IL-6受体的活性来发挥作用。IL-6是一种促炎性细胞因子，它的释放能够诱发一系列下游的促炎症反响。研讨发现，IL-6也是诱发COVID-19患者体内细胞因子风暴（机体关于病毒、细菌等外界刺激所产生的一种过度免疫）的重要通路，而托珠单抗有可能减轻COVID-19患者的细胞因子风暴。
2 临床运用留意事项 药品名 托珠单抗注射液（Actemra） 顺应症 适用于重型、危重型且实验室检测IL-6水平升高者。 用法用量 （1）静脉滴注，初次剂量4～8mg/kg，引荐剂量400mg，治疗成人新冠肺炎病患者的托珠单抗注射液引荐剂量为8mg/kg，生理盐水稀释至100ml，输注时间大于1小时；初次用药疗效不佳者，可在首剂应用12小时后追加应用一次（剂量同前），累计给药次数最多为2次，单次最大剂量不超越800mg。 （2）不引荐在新冠肺炎患者中中止皮下给药；遏止静脉推注给药。 （3）体重30kg及以上的患者:运用100mL的输液袋或输液瓶，体重缺乏30kg的患者:运用50mL的0.9%输液袋或输液瓶。 （4）完整稀释的托珠单抗注射液溶液可在2℃-8℃或室温下贮存24小时，避光保存。 肝功用不全 （1）中度肝损伤（AST或ALT超越正常值1.5倍上限值）患者慎用；重度肝损伤患者（AST或ALT超越正常值5倍上限值）不引荐运用本品。 （2）关于讲演可能指示肝损伤病症的患者，如疲倦、厌食、右上腹不适、尿暗或黄疸，应及时丈量肝功用检查结果。在这种临床背景下，假如发现患者呈现肝功用异常(如ALT高于参考范围上限的3倍，血清总胆红素高于参考范围上限的2倍)，应中缀托珠单抗注射液治疗，并中止调查以肯定可能的缘由。 （3）关于活动性肝病或肝功用损伤的患者，不倡议运用托珠单抗注射液治疗。 肾功用不全 轻度肾功用不全者不需调整剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药 依据动物数据，可能对胎儿构成伤害，妊娠分级C；哺乳期妇女慎用，仅在利大于弊时可用。 育龄女性 在治疗过程中以及治疗后3个月内，有怀孕可能性的女性必须采取有效避孕措施。 儿童用药 儿童运用状况尚缺乏相关资料。 老年用药 老年人慎用。 不良反响 最常见的不良反响(发作率至少5%):上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、高血压、ALT升高、注射部位反响等。 忌讳 对托珠单抗过敏、有结核等活动性感染者禁用。 留意事项 （1）有严重感染的风险，接受托珠单抗注射液治疗的患者发作可能招致住院或死亡的严重感染的风险增加，发作这些感染的大多数患者正在同时服用免疫抑止剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。讲演的感染包含：活动性结核病、侵袭性真菌感染、机遇性病原体惹起的细菌、病毒和其他感染。 （2）假如呈现严重感染，需中缀托珠单抗注射液，直至感染得到控制。 （3）在对慢性或复发性感染患者开端治疗之前，应认真思索托珠单抗注射液治疗的风险和益处。 （4）正在接受其他免疫制剂治疗患者、既往患有消化性溃疡及胃穿孔患者、其他某些明白感染性疾病等患者慎用。 （5）倡议中性粒细胞绝对计数(ANC)＜1000 /mm 3 、血小板计数＜50,000/mm 3 的患者不要运用。 相互作用 当ACTEMRA与CYP3A4底物药物合用时，如口服避孕药、洛伐他汀、阿托伐他汀、奥美拉唑、右美沙芬、华法林、环孢素、茶碱等，不希望疗效降落，请谨慎运用。托珠单抗对CYP450酶活性的影响可能在中止治疗后持续数周。 3 药师提示 （1）托珠单抗临床应用中应 密切监测患者血液学指标，以及肝功用、肾功用，若呈现不耐受状况应权衡利害调整药物剂量或停药。 （2） 警惕药物相互作用，兼并运用甲泼尼松龙、茶碱、阿托伐他汀等经CYP450代谢的药物时，在患者开端或中止托珠单抗治疗时，应对其药效或药物浓度中止监测，需求时对此类药物中止个体化剂量调整。 巴瑞替尼 药物运用 2022年9月，世界卫生组织（WHO）更新了《COVID-19药物治疗动态指南》。 提出针对重型或危重型COVID-19患者，激烈引荐：糖皮质激素联用 巴瑞替尼或IL-6受体阻断剂（如托珠单抗）。
1 作用机制 巴瑞替尼是一种Janus激酶 (JAK) 抑止剂，JAK激酶家族包含JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员，其介导的JAK-STAT通路是人体最重要的炎症通路之一，与多项自身免疫性疾病的发病相关。 巴瑞替尼经过阻断其中两个成员JAK1和JAK2，从而抑止被激活的炎症通路。它还能够经过与AAK1分离有效阻止新冠病毒进入正常细胞，从而控制病毒对细胞的入侵。
2 临床运用留意事项 药品名 巴瑞替尼 顺应症 在我国获批的顺应症是类风湿性关节炎，美国FDA还批准用于严重斑秃、中重度特应性皮炎、成人COVID-19重症患者的治疗。 用法用量 巴瑞替尼 4mg po qd×7d-14d 口服，空腹或与食物一同服用。 服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。取坐位或站立，用适量温开水送服。 肝功用不全 轻度或中度肝功用受损患者无须中止剂量调整。重度肝功用受损患者不引荐运用。 肾功用不全 不引荐在肌酐肃清率<30mL/分钟的患者中运用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用；避免哺乳时运用。 儿童用药 儿童不引荐运用。 老年用药 儿童不引荐运用；老年人无须调整剂量。 不良反响 有些人在服用药物时可能会产生十分严重以至致命的反作用。如：过敏反响、感染迹象、出血迹象、呼吸急促或呼吸艰难、心跳迟缓或异常、体重异常减轻。 忌讳 对巴瑞替尼过敏、有结核等活动性感染者禁用。 留意事项 （1）假如已怀孕、计划怀孕或正在哺乳，应告知医生，由医生评价能否运用本品。 （2）运用时需中止结核筛查、肝炎监测。 （3）运用该药可能更易感染，应经常洗手，远离感染、感冒或流感的人群。 （4）在治疗期间应避免接种活疫苗，避免与接种过活疫苗的人密切接触。 （5）关于淋巴细胞绝对计数（ALC）低于0.5 ×10^9/L、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于 1×10^9/L 或血红蛋白值低于8 g/dL的患者，不可用本品开端治疗或暂停治疗。 相互作用 克拉屈滨、吡美莫司：可增强巴瑞替尼的骨髓抑止作用。 安乃近：可能会增加粒细胞缺乏症和全血细胞减少症的风险。 他克莫司（外用）、托法替尼：可增强他克莫司（外用）、托法替尼的免疫抑止作用。 特立帕肽：本品可能会降低特立帕肽的治疗效果。 疫苗（活）：疫苗相关感染的风险可能会增加。本品可能会降低疫苗（活）的免疫效果。 疫苗（灭活）：本品可能会降低疫苗（灭活）的免疫效果。 3 药师提示 （1）托珠单抗和巴瑞替尼联用，既增加了对细胞因子的抑止作用，也 增加了继发性细菌和真菌感染等风险。 （2） 定期中止血象、皮肤、血糖、血脂、肝功用检查。 （3）假如接近上次服药时间，可补服遗漏剂量，假如接近下次服药时间，应于下次按正常时间服用本品。 西维来司他钠 药物运用 急性呼吸困顿综合征（ARDS）是新型冠状病毒肺炎（新冠肺炎）常见并发症之一，新冠肺炎患者呈现ARDS后，死亡率明显增加。为进步新冠肺炎患者的救治胜利率，国度疫情防控应急审批了包含西维来司他钠在内的多个新冠临床实验的药物。 多项临床研讨显现，西维来司他钠可显著改善患者氧合指数、增加非机械通气时间、减少患者住院时间等，从而减轻了医院担负，是抗击疫情不可或缺的重要力气。
1 作用机制 西维来司他钠作为NE竞争性抑止剂，选择性地抑止中性粒细胞释放NE，降低肺血管的通透性、抑止上皮层粘液分泌及IL-1β、IL-6、TNFα等前炎症细胞因子的产生，从而避免呈现肺部中性粒细胞浸润性炎症和肺出血，预防和改善由中性粒细胞诱发的急性肺损伤（ARI）/急性呼吸困顿综合征（ARDS）。
2 临床运用留意事项 药品名 西维来司他钠 顺应症 用于改善全身性炎症反响综合征的急性肺损伤／急性呼吸困顿综合征。 用法用量 （1）依据患者体重，将24 h剂量（4.8 mg/kg）用250～500 ml生理盐水稀释，24 h持续静脉给药（相当于0.2 mg·kg -1 ·h -1 ）； （2）将24 h剂量西维来司他钠（4.8 mg/kg）用生理盐水溶解，采用50 ml注射器吸取药液并弥补至总体积48 ml，用静脉滴注微量泵设置给药流率为2 ml/h，24 h恒速输注终了； （3）亦可将每日剂量分3次配置，持续静脉滴注，最长给药疗程14天。 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期的用药保险性尚不明白；该药会经过乳汁排泄，运用期间应中止哺乳。 儿童用药 哺乳期妇女慎用，仅在利大于弊时可用。 老年用药 因生理机能降落，用药需谨慎。 不良反响 严重不良反响（0.2%）：呼吸艰难、白细胞减、血小板减少、伴有AST和ALT显著升高的肝功用损伤；黄疸（发作频率不明）。一旦呈现应中止用药，并中止恰当处置。 忌讳 对西维来司他钠过敏者禁用。 留意事项 （1）倡议在肺损伤发作后72小时内开端运用本品。 （2）依据病症改善状况也可在短期给药后停药。假如本品用药5天后的改善状况不理想，通常尔后的改善状况(14天后）也会不理想。 （3）避免与氨基酸输液混用。运用含钙的输液（本品浓度2mg/mL以上）或运用输液稀释后 pH 降落到6.0以下时，会生成沉淀。 相互作用 该药主要经过肝脏代谢，但其代谢与细胞色素 P450 代谢酶无关。 本品与氨苄西林、氨甲环酸、甲磺酸萘莫司他、甲磺酸加贝酯无相互作用。 3 药师提示 （1）倡议兼并系统性炎症反响综合征（SIRS） 的 ARDS 患者在规范治疗基础上思索早期应用西维来司他钠。 （2）倡议兼并SIRS的重症肺炎患者在规范治疗基础上思索早期应用西维来司他钠（注：目前缺乏高质量临床证据）。 （3）倡议兼并 SIRS的脓毒症患者在规范治疗基础上思索早期应用西维来司他钠（注：目前尚无西维来司他钠治疗脓毒症的前瞻性研讨）。 （4）倡议兼并 SIRS的食管切除术和需求体外循环手术的患者围手术期在规范治疗基础上思索早期应用西维来司他钠。 （5）倡议兼并 SIRS的急性胰腺炎患者在规范治疗基础上思索早期应用西维来司他钠（注：目前仍缺乏高质量临床证据）。 文字 ：杨彧 编辑 ：杨彧 审核 ：王莉英、陈荣、夏宗玲 来源：常州一院药学部 热点视频引荐 新冠治疗药物专区 《新冠用药速查表》 《莫诺拉韦胶囊阐明书》 《更新：托珠单抗用药警讯》 《新冠感染救治合理用药手册》 《新冠口服药Paxlovid该怎样吃?》 《多家公司新冠药物研发停顿公告》 new 《新冠特效药面世，2天病毒就消逝？》 《新冠病毒感染居家治疗简明药物手册》 《新冠个人合理用药大全-解放军总医院》 《新冠"特效药""阳了就能吃"?专家警示!》 《新冠"特效药"怎样用？哪些人需求准备？》 《印度新冠仿制药：深陷旋涡 真“假”难辨？》 new 《国产新冠药VV116已在上海开端同情用药》 new 《新冠口服药Paxlovid分离用药速查表-程序》 《新冠治疗药物与其他药物相互作用检索工具》 《新冠口服药Paxlovid，协和药师带您了解！》 《首款获批的进口新冠口服药，药效怎样样？》 《新冠口服药Paxlovid鼻饲给药操作视频教程》 《耶鲁大学专家回答Paxlovid的13个常见问题》 《新冠口服药Paxlovid合用药物调整计划速查表》 《关于新冠口服药Paxlovid及其仿制药的10件事》 《新冠口服药调查：关于开药、用药、价钱、黄牛》 《新冠口服药阿兹夫定，您需求控制这些中心问题》 《内分泌科患者该如何运用辉瑞口服药Paxlovid？》 《肾损伤及透析患者运用5种新冠药物剂量调整倡议》 《330元一瓶，谁需求买国产新冠口服药阿兹夫定？》 《阿兹夫定治疗新型冠状病毒肺炎河南药学专家共识》 《基于药学角度谈对新冠口服药Paxlovid的几点思索》 《新冠口服药Paxlovid与阿兹夫定的老年用药留意事项》 《静注人免疫球蛋白、阿兹夫定被疯抢？药师紧急提示》 《托珠单抗、巴瑞替尼、Paxlovid、阿兹夫定用药警讯》 《莫诺拉韦、Paxlovid、阿兹夫定，三款新冠病毒治疗药物该如何选》 《1500元，默沙东新冠口服药莫诺拉韦首发报价-附与Paxlovid对比表》 新冠诊疗计划专区 《WHO更新COVID-19药物治疗指南》 《新冠病毒感染患者抗菌药物的合理应用》 《新冠病毒感染患者抗凝药物的合理应用》 new 《新型冠状病毒肺炎诊疗计划-试行第九版》 《新型冠状病毒感染诊疗计划-试行第十版》 《新型冠状病毒感染重症诊疗计划-试行第四版》 new 《浙江省新型冠状病毒感染临床用药倡议第一期》 new 《中南大学湘雅医院新型冠状病毒诊疗计划-试行》 《山东省新冠病毒感染重症肺炎诊疗专家共识-第一版》 药事网 转载发布| 纵情分享朋友圈 | 转载请联络受权 药事网 中国抢先的互联网药师集团 戳原文，看药事网全频道！ |
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