最新抗血小板治疗中国专家共识 (转载)

2013 抗血小板治疗中国专家共识

一、前言

中华医学会意血管病学分会和中华心血管病杂志编辑委员会依据近年来抗血小板治疗物相关临床实验结果，综合美国心脏病学学会基金会( ACCF)／美国心脏协会( AHA)、欧洲心脏病学学会(ESC)、心血管造影和介入治疗学会( SCAI)、欧洲卒中组织等权威机构发布的最新指南，中华医学会意血管病学分会、中华医学会神经科分会等国内学术机构发布的指南和我国心脑血管疾病防治的现状，组织相关专家撰写了本共识，以推进我国抗血小板治疗的规范化。共识制定过程：(1)全面温习各类心脑血管疾病触及抗血小板治疗的临床研讨证据；(2)综合评价心脑血管疾病患者抗血小板治疗临床研讨证据，并思索中国患者的临床特征；(3)讨论现有各类心脑血管疾病治疗指南中触及抗血小板治疗内容；(4)综合评价证据。北京301医院心血管内科刘长福

二、抗血小板药物种类及药理作用

动脉粥样硬化血栓构成是影响心、脑血管和外周动脉的全身系统性疾病。血小板在动脉粥样硬化血栓构成和延展中起着重要作用，常用抗血小板药物有以下几种。

1．血栓素A2（TXA2）抑止剂：阿司匹林或乙酰水杨酸是临床上普遍应用的血栓素抑止剂，40 年前发现其抑止血小板的作用，是目前抗血小板治疗的基本药物。阿司匹林经过对环氧酶(COX)-l 的作用直接抑止TXA2 合成，抑止血小板黏附汇集活性。阿司匹林其他作用包含介导血小板抑止的嗜中性一氧化氮／环磷酸鸟苷以及参与各种凝血级联反响和纤溶过程[1-2]。阿司匹林口服后吸收疾速、完整，服用后th 达峰值血药浓度。在胃内开端吸收，在小肠上段吸收大部分。阿司匹林以分离代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄。嚼服阿司匹林，起效快。

2．二磷酸腺苷( ADP) P2Y12 受体拮抗剂：ADP 存在于血小板内的高密度颗粒中，与止血及血栓构成有关。血小板ADP 受体调控ADP 浓度，人类血小板有3 种不同ADP 受体：P2Yl、P2Y12 和P2Xl 受体。其中P2Y12 受体在血小板活化中最重要。P2Y12 受体拮抗剂经过抑止P2Y12 受体，干扰ADP 介导的血小板活化[3]。P2Y12 受体拮抗剂有噻吩吡啶类和非噻吩吡啶类药物。

噻吩吡啶类药物：噻氯匹定和氯吡格雷均是前体药物，需肝脏细胞色素P450 酶代谢构成活性代谢物，与P2Y12 受体不可逆分离。噻氯匹定虽有较强抗血小板作用，但起效慢且有皮疹、白细胞减低等不良反响[4]。其后研发出的氯毗格雷具有抗血栓强和快速起效的特性，氯吡格雷在ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)、不稳定性心绞痛(UA)/非ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)及经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者中普遍应用，但由于受肝脏代谢酶基因多态性影响，部分患者氯吡格雷规范剂量无法取得称心疗效[5-7]。普拉格雷也是噻吩吡啶类前体药物，需在肝脏代谢转变为活性产物发挥抗血小板效应，普拉格雷抗血小板效应强于也快于氯吡格雷，但其出血风险高于氯吡格雷[8]。

非噻吩吡啶类药物：为新研发的P2Y12 受体拈抗剂。替格瑞洛是环戊基五氮杂茚，它对P2Y12 受体的抑止作用是可逆的，由于它特别的药效和药代动力学特性，与氯吡格雷相比，它可提供更快和更完整的抗血小板作用[9]，抗血小板疗效强于氯吡格雷，但出血风险略有升高，还有其他不良反响，如呼吸艰难、室性心律失常等[10]。

3．血小板糖蛋白( GP)Ⅱb／Ⅲa 受体拈抗剂：血小板GPⅡb／Ⅲa 受体拮抗剂可提供最强的抗血小板作用。阿昔单抗是与廊小板GPⅡb／Ⅲa 受体非特异性分离的嵌合单克隆抗体，最先用于临床。但鉴于阿昔单抗对血小板GPⅡb／Ⅲa 受体的免疫原性、不可逆性和非特异性等缺乏，陆续研发出一些小分子类新型血小板GPⅡb／Ⅲa 受体拮抗剂，包含环七肽的依替巴肽，以及非肽类拮抗剂药物替罗非班和拉米非班[11]。