关注！辛伐他汀用药警示

本文重点关注辛伐他汀的用药警示。

作者：寇威

来源：医学界临床药学频道

他汀类药物（statins）是临床上应用很普遍的一类降脂药物，随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国 FDA 批准（1987 年）上市以来，辛伐他汀、阿托伐他汀等他汀类新药不时问世。

许多大型研讨曾经证明，他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率，减慢动脉粥样硬化斑块的展开，以至使斑块衰退，从而突破了冠心病不可逆转的传统观念。

临床上辛伐他汀作为其中主要经细胞色素P450 3A4途径代谢的药物与临床上众多经P450 3A4途径代谢的药物存在相互作用。他汀类药物的物理性质、药效强度、代谢及排泄途径见表1。

表1

他汀类药物的保险风险及肌痛发作率及其中的横纹肌发作率如下：

（点击图片放大）

2010年3月19日，美国食品药品监视管理局（FDA）发布通告称，与运用低剂量的辛伐他汀及其他“他汀类”药品相比，运用最高批准剂量80mg的辛伐他汀发作肌肉损伤的风险升高。

2011年6月8日，FDA提出限制降胆固醇药物辛伐他汀最高批准剂量（80mg）的运用，由于这一剂量将增加肌肉损伤的风险。辛伐他汀 80mg应仅被用于那些曾经运用该剂量治疗了12个月以上且没有肌肉损伤（肌病）的患者。辛伐他汀80mg不应作为新患者的起始治疗，包含那些曾经运用低剂量治疗的患者。除了这一新的限制，FDA请求对辛伐他汀的阐明书中止修正以增加新的忌讳证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。

FDA于2011年12月15日更新了辛伐他汀的警示信息，修正了辛伐他汀的剂量限制。

1、限制辛伐他汀80mg的运用，由于这一剂量将增加肌肉损伤的风险。

2、FDA请求对辛伐他汀的阐明书中止修正，以增加新的忌讳证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。

新的警示标签见表2：

表2

肌病/横纹肌溶解风险增高的药物相互作用

药物

处方倡议

伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑止剂、萘法唑酮、环孢菌素、达那唑、吉非贝齐

遏止与辛伐他汀分离运用

维拉帕米、地尔硫卓

辛伐他汀用量不可超越每日10mg

胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪

辛伐他汀用量不可超越每日20mg

葡萄柚汁

运用辛伐他汀时应避免饮用大量葡萄柚汁（>1.1L/天）

附：

参考文献：

1.Thompson PD, et al. JAMA, 2003, 289:1681-1690.

2.http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

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